Plázs hvg.hu 2012. április. 24. 09:38

Félkész állapotban a kokain ellenszere

A Scripps Kutatóintézet munkatársai egy olyan injekciót fejlesztettek, mely azonnal csökkenti a kokain-túladagolás tüneteit, és hetekig képes gátolni a kiújulást.

Az Egyesült Államokban kokain-túladagolás miatt évi 400 ezer sürgősségi beavatkozásra kerül sor, ebből 5 ezer halállal végződik. A fatális következmények között a halál mellett veseelégtelenség és a szélütés (stroke) szerepel. Emiatt az orvosok régóta igényeltek egy sürgősségi ellátásban alkalmazható szert, melynek segítségével gátolni lehetne a túladagolás okozta szövetpusztulást.

Csempészáru rendőrkézen
AP

Kim Janda és munkatársai kísérleti egereken tesztelték le egy ilyen hatású anyagot, melyet halálos dózisú kokain beadását követően alkalmaztak. Amennyiben a szer nagy mennyiségben, gazdaságosan is előállíthatóvá válik, a szakértők nem látják akadályát a klinikai mintán való kipróbálásnak sem. A GNC92H2 fantázianévvel ellátott leső ilyen hatású szer egy antitest típusú makromolekula, melynek használata viszonylag biztonságos. A passzív vakcina átjut a vér-agy gáton, azonban nemcsak az idegszövetben, hanem a szívben és más szervekben is csökkenti a szövetkárosodást.

A GNC92H 2005-ös első bemutatását követően a kutatók genetikailag módosított egereket kezdtek használni. A Molecular Pharmaceutics oldalain bemutatott új kísérleti modellben felhasznált állatok humán antitesteket termeltek, melyek magát a kokainmolekulát vették célba. Az izolációt követően a leghatásosabb ilyen antitest a GNCgzk volt, melynek affinitása a droghoz mintegy 10-szerese volt a 2005-ös tanulmányban szereplő GNC92H2-hez képest. Az előállítási procedúrát követően a tesztelt állatokat halálos adag kokainnal kezelték, majd három perccel később a GNC92H2, illetve a GNCgzk nevű antitesteket, valamint placebót adtak. Az antitestet nem kapó egyedek fele pusztult el, míg az elhullási arány a GNC92H2 esetén 28, a GNCgzk esetén pedig 20 százalék volt. A GNCgzk módosított változata, mely csupán a molekula kokainkötő régióját tartalmazta, még hatásosabbnak bizonyult, ugyanis egyik állat sem pusztult el.